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炔雌醇

炔雌醇为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算,含C20H24O2应为97.0-~103.0-。本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶。本品的熔点(附录ⅥC)为180~186℃。

拼音名:quē cí chún

英文名:Ethinylestradiol

该品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5⑽- 三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算,含C20H24O2应为97.0-~103.0 -。

【性状】 该品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。

该品在乙醇、丙醇乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶。

熔点 该品的熔点(附录Ⅵ C)为180 ~186℃。

比旋度 取该品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,

依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-26°至-31°。

【鉴别】 ⑴取该品2mg ,加硫酸2ml 溶解后,溶液显橙红色,在反射光线下出现黄绿色荧光;将此溶液倾入4ml 水中,即生成玫瑰红色絮状沉淀。

⑵取该品10mg,加乙醇1ml 溶解后,加硝酸银试液5 ~6 滴,即生成白色沉淀。

⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集259 图)一致。

【检查】 其他甾体 取该品适量,精密称定,以无水乙醇为溶剂,配制成每1ml含8mg 的溶液⑴与每1ml 含0.16mg的溶液⑵。用含量测定项下的方法和溶液,取10μl 注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高度达记录仪的满量程。再分别取溶液⑴和⑵各10μl 注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液

⑴显示的杂质峰数不得超过4 个,各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液⑵主峰面积的1/2 和3/4。

干燥失重 取该品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 -(附录Ⅷ L)。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(70:30)为流动相,检测波长为281nm。理论板数按炔雌醇峰计算应不低于1000,炔雌醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

内标溶液的制备 取醋酸甲地孕酮约20mg,精密称定,置10ml量瓶中,以无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法 取炔雌醇对照品约40mg,精密称定,置5ml量瓶中,以无水乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各2ml ,置10ml量瓶中,以甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl 注入液相色谱仪,记录色谱图;另取该品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。

【类别】 雌激素类药。

【贮藏】 遮光,密封保存。

【制剂】炔雌醇片

药物名称:炔雌醇。

药物别名:乙炔雌二醇。

英文名称:Ethinylestradiol。

英文别名:Diane、Edrol、Estinyl、Etinilestradiol。

化学式:C20H24O2。

类别:性激素类药物。

中文名称:炔雌醇

中文别名:乙炔雌二醇

英文名称:Ethinylestradiol

英文别名:17a-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol; 17alpha-ethynyl-3,17-dihydroxy-delta-(sup1,3,5)-estratriene; eticyclin; eticyclol; etinestrol; etinestryl; feminone; ginestrene; inestra; linoral; lynoral; menolyn; neo-estrone; novestrol; oradiol; orestralyn; palonyl; perovex; primogyn; primogyn c(or m); progynon c; roldiol; spanestrin; ylestrol; 17alpha-Ethynyl-3-hydroxy-1,3,5(10)-estratrien-17beta-ol; 17-ethynyl estradiol; 19-nor-17alpha-pregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17,diol; 19-Norpregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol, (17alpha)-; 3,17beta-dihydroxy-17alpha-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene; amenoron; anovlar; diognat-e; diogyn-e; chee-o-genf; dyloform; EE; esteed; estigyn; estinyl; Estone; estoral (orion); estra-1,3,5(10)-triene-3,17beta-diol, 17alpha-ethynyl-; estroals; ethidol; ethinoral; ethinyloestradiol; Ethynyl estradiol; ; 17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (8xi,9xi,14xi,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (17alpha)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (8alpha,13alpha,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol

CAS号:57-63-6

EINECS号:200-342-2

分子式:C20H24O2

分子量:296.4034

InChI:InChI=1/C20H24O2/c1-3-20(22)11-9-18-17-6-4-13-12-14(21)5-7-15(13)16(17)8-10-19(18,20)2/h1,5,7,12,16-18,21-22H,4,6,8-11H2,2H3/t16-,17+,18+,19-,20+/m1/s1

密度:1.21g/cm3

熔点:182-183℃

沸点:457.2°C at 760 mmHg

闪点:211.2°C

蒸汽压:3.74E-09mmHg at 25°C

物化性质:Melting_point:142 - 146

Water_soluble:<0.1 g/100 mL at 21 C

外观:纯白至乳白色粉末 [1]

炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。该品能刺激垂体合成和释放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控,其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素;连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调,从而减少性激素的分泌。

口服可被胃肠道吸收,能与血浆蛋白中度结合,在肝内代谢,大部分以原形排出,约60-由尿排泄。该品静注经3分钟血浓度达峰值,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收,静注后血浆t1/2仅数分钟,在血浆中水解成无活性的代谢产物,由尿中排出。

⒈补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑腺垂体性腺功能障碍,可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。

⒉治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经,应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌(常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用)、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵,达到避孕的目的。

口服:

性腺发育不全,一次0.02~0.05mg,每晚1次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期;

② 更年期综合征,一日0.02~0.05mg,连服21日,间隔7日后再用,有子宫的妇女,于周期后期服用孕激素10~14天;

乳腺癌,一次1mg,一日3次;

④ 前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。

注意:

① 应用最低有效量,时间尽可能缩短,以减少可能发生的不良反应;

② 男性以及女性子宫切除后病人,通常采用周期治疗,即用药三周停药一周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况,有子宫的女性,为避免过度刺激,可在周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度;

③ 长期或大量使用雌激素者,当停药或减量时须逐步减量。

长期服用雌激素者须定期检查:

① 血压;

② 肝功能;

③ 阴道脱落细胞;

④ 体检每6~12个月1次或遵医嘱;

宫颈防癌刮片每年一次。

一、不常见或罕见的但应注意的不良反应:

⒈不规则阴道流血、点滴出,突破性出血、长期出血不止或闭经;2、困倦;

⒊尿频或小便疼痛;

⒋严重的或突发的头痛;

⒌行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);

⒍胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;

⒎呼吸急促,突然发生,原因不明;

⒏突然语言或发音不清;

⒐视力突然改变(眼底出血或血块);

⒑血压升高;

⒒乳腺出现小肿块;

⒓精神抑郁;

眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;

⒕皮疹;

⒖粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。

二、较常发生,但常在继续用药后减少:

⒈腹部绞痛或胀气;

⒉胃纳不佳;

⒊恶心;

⒋踝及足水肿;

⒌乳房胀痛或(和)肿胀;

⒍体重增加或减少。可有恶心,呕吐,头痛,乳房肿胀。

妊娠期间不要使用雌激素,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌宫颈癌雌激素可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。2、下列情况应禁用:

① 已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;

② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;

③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;

④ 过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;

⑤ 有胆汁郁积性黄疸史;

⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。

⒊下列疾患雌激素应慎用:

1)哮喘

2)心功能不全

3)巅痫;

4)精神抑郁:

5)偏头痛

6)肾功能不全,雌激素可使水潴留加剧;

7)糖尿病;

8)良性乳腺疾病;

9)脑血管疾患;

10)冠状动脉疾患;

11)子宫内膜异位症;

12)胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;

13)肝功能异常

14)血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;

15)高血压;

16)妊娠时黄疸或黄疸史,雌激素有促使肝损复发的危险性;

17)急性、间歇性或复杂性肝的紫质症

18)肾功能异常

19)甲状腺疾患;

20)子宫肌瘤。肝肾疾病患者忌用。

⑴与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。

⑵与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。

⑶与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。

⑷与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。

⑸降低他莫昔芬的治疗效果。

⑹增加钙剂的吸收。

⒈禁用:

⑴血栓静脉炎或血栓栓塞病人;⑵有深部静脉血栓,静脉炎或血栓栓塞疾病史;

⑶脑血管或冠状动脉疾病;

⑷已知或疑有乳腺癌或依赖雌激素的肿瘤、未经诊断的生殖道异常出血以及妊娠;

⑸有肝脏良性或恶性肿瘤史;

⑹严重肝功能障碍,有自发性妊娠黄疸史或严重妊娠瘙痒史;

⑺先天或后天的脂质代谢障碍;

⑻有妊娠疱疹史;

⑼伴血管病变的严重糖尿病;

⑴妊娠期加重的耳硬化症。2、产后给以含雌激素的口服避孕药可能使乳汁的数量和质量下降。从乳汁中可检出微量雌激素。使用注意事项:

⑴应告诫服药妇女不要吸烟,以免增加严重心血管副作用的危险。

⑵应注意血栓栓塞疾病最早期的表现。可能时在施行血栓栓塞危险较大或长期固定的手术之前至少6周应停用口服避孕药。⑶对所有未经诊断的阴道持久或反复异常出血,应进行适当的诊断排除恶性肿瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房结节、纤维囊性疾病或乳房X片异常的妇女,均应特别监护。

⑷前驱糖尿病和糖尿病病人服用该品时,对胰岛素或口服降糖药的需要量应适当增减。一般每6个月应检查尿糖一次。

⑸在开始给药之前应排除怀孕的可能性,如病人未坚持服药(漏服,或开始服用之日迟于所建议的日期)而未出现第一个月经期,应考虑到怀虑到怀孕的可能。且在排除怀孕之前停用该品。

⑹遇下列情况应立即停药:

① 首次发生偏头痛,或者更频每秒地发生异常剧烈的头痛;

② 视觉、听觉或其他感觉的急性障碍;

③ 首次出现血栓静脉炎或血栓栓塞症状;

④ 出现黄疸(胆汁郁积)、无黄疸型肝炎或全身瘙痒;

⑤ 癫痫发作增加;

⑥ 血压明显升高;

⑦ 怀孕。

⑺如在用药期间突然发生月经间期出血,应考虑药物间的相互作用。若在此情况下要尽最大可能避孕,建议采用非激素避孕方法。

⑻口服避孕药使用者的正常色氨酸代谢可能被扰乱,导致维生素B6相对不足。也可能抑制血清叶酸水平,对于停服该品后不久即怀孕的妇女,发生叶酸缺乏及其并发症的概率最大。在给予该品前及给药期间应定期作帕帕尼科拉乌氏阴道细胞涂片。易患糖尿病的病人应作基础及定期的血糖检查。

⑼如病人发现漏服1片或连续2片,应立即服用这1或2片。这两种情况下下一片均应在通常的时间服用。病人每次漏服1片或连续2片,应采取机械避孕方法补救,直至连续14d服用14片,或服完此包装。如漏服3片则应停用,并将包装中留下的药品抛弃。在最后一片药片服用后的第8日开始服用一个新的包装。在连续用药服满14片以前,应采取机械避孕法。

⑽如停药后未见出血而该品是按规定服用的,则病人并不一定已受孕。应照常开始第二个疗程。如在第二周期后仍不发生出血,则在排除怀孕的可能性之前不应再服用。

⑾如服药时或服药后不久发生呕吐或腹泻,则在该周期中应同时采取非激素避孕法。

含雌激素的制剂可能

⑴增加凝血酶原及第Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅹ因子;减少抗凝血酶3;增加去甲肾上腺素诱导的血小板聚集。⑵蛋白结合碘(PBI)法测得的循环总甲状腺激素增加,放射免疫法侧得的T4及游离T3树脂摄取率降低。

⑶减少对美替拉酮试验的反应。在停药后1~2个月这些试验仍可能异常。当用中性白细胞碱性磷酸酯酶活性来进行妊娠的早期诊断时,口服避孕药的常见原因。停用口服避孕药后罕见闭经持续一段时间。这在有月经过少或继发性闭经史的病人中较为常见。

几乎所有这类闭经病例均可成功地进行治疗,因在部分这类病例下丘脑-垂体的调节功能仅轻度紊乱.在该品的临床试验中有0.3-以上的服药周期出现下列不良反应:恶心、点滴出血(发生率5.0-)、突破性出血(0.7-)、痛经、乳房胀感、头痛、偏头痛、神经过敏、心境抑郁、性欲改变、静脉曲张及水肿。发生率在0.3-以下的不良反应有褐黄斑、胃炎、腹部不适、脱发、阴道排液、行为放肆、食欲增加、产生男性征、闭经(0.5-)、月经过少、子宫出血、体重增加、乳溢、乳腺病变、感觉异常、失眠、潮红、疲劳。其他口服避孕药可引起子宫颈糜烂或子宫颈分泌物变化,不能耐受接触镜片。

炔雌醇片⑴0.005mg⑵0.0125mg⑶0.5mg口服,每晚一次0.0125-0.05mg.治疗前列腺癌,一次0.05-0.5mg,一日3次。

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