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受体

受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。 [1]

根据受体在细胞中的位置,将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位:一个是识别并结合配体的活性部位;另一个是负责产生应答反应的功能活性部位,这一部位只有在与配体结合形成二元复合物并变构后才能产生应答反应,由此启动一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。

1.细胞膜受体

大多数配体信号分子是亲水性的生物大分子,如细胞因子,蛋白质多肽类激素、水溶性激素、前列腺素、亲水性神经递质等,由于不能通透靶细胞膜进入胞内,因此,这类配体信号分子的受体是定位于靶细胞膜上。

2.细胞内受体

大多数配体信号分子的受体是在靶细胞表面上,这是因为信号分子是亲水性的,不能通过细胞膜。但有一些配体信号分子可以直接穿过靶细胞膜的,与细胞质或细胞核受体相互作用,通过调控特定基因的转录,利用基因表达产物的表达上调或下调,由此启动一系列的生化反应,最终导致靶细胞产生生物效应。这种信号分子包括脂溶性的固醇类激素、甲状腺激素和维甲酸以及气体一氧化氮等。

受体具有两方面的功能:

第一个功能是识别自己特异的信号分子(配体),并且与之结合。正是通过受体与信号配体分子的识别,使得细胞能够充满无数生物分子的环境中,辨认和接收某一特定信号。第二个功能是把识别和接受的信号,准确无误地放大并传递到细胞内部,从而启动一系列胞内信号级联反应,最后导致特定的细胞生物效应。

受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时,具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。

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