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吲哚布芬

本品抑制ADP,5-羟色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗血小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数、只延长出血时间,因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复,使异常的血小板功能恢复正常。本品无诱变性,无致畸性,对胎儿无毒性。

中文名称:吲哚布芬

中文别名:2-[4-(1-氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸; 4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸;

英文名称:2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid

英文别名:Indobufen (INN); Ibustrin; 2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid; 2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid; UNII-6T9949G4LZ;

CAS号:63610-08-2

分子式:C18H17NO3

分子量:295.33200

精确质量:295.12100

PSA:57.61000

LogP:3.49020

密度:1.275 g/cm3

熔点:33-34 °C(lit.)

沸点:103-105 °C2 mm Hg(lit.)

闪点:>230 °F

折射率:-137.5 ° (C=1, CHCl3) [1]

1、 摩尔折射率:82.33

2、 摩尔体积(cm3/mol):231.4

3、 等张比容(90.2K):636.4

4、 表面张力(dyne/cm):57.1

5、 极化率(10-24cm3):32.64

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积57.6

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:428

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1 [2]

从甲醇结晶,熔点182~184℃。

方法1:3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9-乙醇中,回流6h。减压浓缩至约30ml后,将其倾入约400ml乙醚中。分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶,得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸,收率80-。将其溶于60ml 95-乙醇后,加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。减压蒸去乙醇,过滤除去不溶物,滤液用8-的盐酸(约30ml)酸化。过滤析出的沉淀,依次用80ml水、15ml 8-盐酸和40ml水洗,再用95-乙醇重结晶,得吲哚布芬,收率84-,熔点180~182℃。

方法2:邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,回流。倾入冰水,过滤,水洗,干燥,乙醇重结晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸,收率85.1-。将其溶于乙酸,在剧烈搅拌下加入锌粉,回流。过滤,滤渣用乙酸洗。滤液减压蒸去溶剂,剩余物悬浮于水中,用碳酸钠溶液中和至Ph值6。过滤,乙醇重结晶,得吲哚布芬,收率68.5-,熔点181~183℃。 [3]

抗血小板药物

Indobufen

吲哚布洛芬、易抗凝、Ibostrin、K-3920

1.片剂:200mg;2.注射剂:200mg。

本品抑制ADP,5-羟色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数,只延长出血时间,因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复,使异常的血小板功能恢复正常。

(尚不明确)

用于动脉硬化性缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变和周围动脉病变、血脂代谢障碍、静脉血栓形成和糖尿病。亦可用于体外循环手术时预防血栓形成。

对本品过敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳妇女禁用。

若出现荨麻疹样皮肤过敏反应时应停药。有胃肠道活动性病变并使用非甾体抗炎药者慎用。

可见上腹不适、腹胀、胃肠道出血和鼻出血。

口服:每天200~400mg,分2次服。也可静脉注射或肌内注射。老年患者和肾功能不全者每天100~200mg为宜。

(尚不明确)

本品抑制ADP,5-羟色胺、血小板因子4,β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗血小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数、只延长出血时间,因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复,使异常的血小板功能恢复正常。本品无诱变性,无致畸性,对胎儿无毒性。 [4]

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