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降纤酶

降纤酶是一种蛋白水解酶,具有溶解血栓,抑制血栓形成,改善微循环作用。临床上主要用于1.急性脑梗死;2. 改善各种闭塞性血管病;3. 改善末梢及微循环障碍。

化药及生物制品 >> 血液系统药物 >> 抗凝血药 >> 纤维蛋白溶解药

本品为无色澄明液体。

1. 急性脑梗死;

2. 改善各种闭塞性血管病(如血栓闭塞性脉管炎、深部静脉炎、肺栓塞等)引起的缺血性症状;

3. 改善末梢及微循环障碍(如:突发性耳聋、晕动病)。 [1]

0.5ml:5BU

成人首次剂量通常为10BU,维持量可视病人情况酌情给予,一般为5BU,隔日一次,药液使用前用100ml以上的生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。

下列情况首次使用量应为20BU,以后维持量可减为5BU:

1. 给药前血纤维蛋白原浓度达400mg/dl以上时。

2. 突发性耳聋的重症患者。

通常疗程为一周,必要时可增至3周;慢性治疗可增至6周,但在延长期间内每次用量减至5BU隔日点滴。

急性脑梗塞患者,首次剂量为10BU,另二次各为5BU,隔日一次,共三次。使用前用250ml生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。此后应有其他治疗脑梗塞药物继续治疗。 [2]

不良反应多为轻度,主要为注射部位出血、创面出血、头痛、头晕耳鸣,偶有轻度皮下瘀斑、鼻衄、恶心、呕吐、上腹不适、皮疹、发热、血GOT、GPT、BUN、Cr升高及尿潜血阳性。罕有引起休克的情况,故应仔细观察病情,发现异常时终止给药,并采取输血等妥当的措施。 [2]

下列患者禁用:

1. 有出血患者(出凝血障碍性疾病、血管障碍所致出血倾向,活动性消化道溃疡,疑有颅内出血者等);

2. 新近手术患者;

3. 有出血可能的患者(内脏肿瘤、消化道憩室炎、亚急性细菌性心内膜炎、重症高血压、重症糖尿病者等);

4. 正在使用具有抗凝作用及抑制血小板机能药物(如阿斯匹林)者和正在使用抗纤溶性制剂者;

5. 用药前血纤维蛋白原浓度低于100mg/dl者;

6. 重度肝或肾功能障碍及其它如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心源性休克、多脏器功能衰竭症者。

7. 对本制剂有过敏史者。 [2]

1.本制剂具有降低纤维蛋白原的作用,用药后可能有出血或止血延缓现象。因此,治疗前及治疗期间应对患者进行血纤维蛋白原和血小板凝集情况的检查,并密切注意临床症状。首次用药后第一次血纤维蛋白原低于100mg/dl者,给药治疗期间出现出血或可疑出血时,应中止给药,并采取输血或其它措施。

2.如患者有动脉或深部静脉损伤时,该药有可能引起血肿。因此,使用本制剂后,临床上应避免进行星状神经节封闭、动脉或深部静脉等的穿刺检查或治疗。对于浅表静脉穿刺部位有止血延缓现象发生时,应采用压迫止血法。

3. 为使患者理解使用本制剂后发生出血的可能,因此必须将以下事项告知患者注意:

(1)手术或拔牙时,使用本制剂前应和医生讨论。

(2)到其它医院或部门就诊时,应将使用本制剂的情况告知医生。

(3)用药期间应避免从事可能造成创伤的工作。 [1]

4. 下列患者慎用:

(1)有药物过敏史者;

(2)有消化道溃疡史者;

(3)患有脑血管病后遗症者;

(4)70岁以上高龄患者。

5. 妊娠期:妊娠或有妊娠可能性的妇女,应在治疗上的有益性大于危险性时才能使用。使用本品时应避免与水杨酸类药物(如:阿司匹林)合用。

哺乳期:一般应避免使用本制剂;如果必须使用本制剂时应停止哺乳。

儿童用药:制剂对儿童用药后的安全性尚未进行实验研究。 [2]

本品能降低血中纤维蛋白原的含量。静脉给药后,能降低全血粘度、血浆粘度,使血管阻力下降,增加血流量。

1. 吸收:静脉给药,呈现一室模型方式。健康成年人静脉点滴给药,每次10BU,隔日一次,共三次,测定半衰期:首次给药为5.9小时;第二次给药为3.0小时;第三次给药为2.8小时。与初次给药相比,第二次给药后的半衰期随纤维蛋白原浓度的下降而缩短,在纤维蛋白原浓度恢复后给药半衰期与初次给药相同。

2. 分布:动物实验表明用Wistar大白鼠,静脉注射125I-batroxobin,检查体内分布情况,结果在肝、肾中分布较高;血液、脾、肺中亦有分布;脑、脂肪、肌肉中分布较低;雌雄性别间无显著分布差异;胎儿有一过性肝功能障碍的现象。

3. 排泄:健康成年人静脉给药(10BU)后,大部分代谢产物由尿排出。 [2]

1.急性发作期:每次10U,持续滴注1h以上,每天1次,连用2~3天。

2.非急性发作期:每次5~10U,持续滴注1h以上,每天或隔日1次。2周为1个疗程。 [1]

1.水杨酸类药物及抗凝血药均可加强降纤酶作用而引起意外出血。

2.抗纤溶药可抵消降纤酶作用,不宜联用。 [1]

降纤酶为尖吻蝮蛇蛇毒中提取的有效成分制成针剂,含尖吻蝮蛇蛇毒去纤维蛋白酶。该酶为一种糖蛋白,由17种氨基酸、263个残基组成,较稳定。降纤酶抗凝血作用很强,能显著地增强纤溶系统性和活力,降低血小板聚集,对实验性血栓形成有防治作用。 [1]

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