词语大全 > 长春瑞滨

长春瑞滨

长春瑞滨(vinorelbine)化学名为3′,4′-二去氢-4′-去氧-8′-去甲长春花碱,分子式为C45H54N4O8,分子量为778.93200,密度为1.36 g/cm3,折射率为1.676。

中文名称:长春瑞滨

中文别名:长春瑞宾

英文名称:vinorelbine

英文别名:5'-noranhydrovinblastine;5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin;vinorebline;

8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline;3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine;

CAS号:71486-22-1

分子式:C45H54N4O8

分子量:778.93200

结构式:

精确质量:778.39400

PSA:133.87000

LogP:4.69440 [1]

密度:1.36 g/cm3

折射率:1.676 [1]

1、 摩尔折射率:214.24

2、 摩尔体积(cm3/mol):569.7

3、 等张比容(90.2K):1643.1

4、 表面张力(dyne/cm):69.1

5、 极化率(10-24cm3):84.93 [2]

由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨,收率有所提高。 [2]

为半合成长春花生物碱,有广谱抗肿瘤活性,且毒性低。通过干扰细胞有丝分裂期微管的聚集而产生细胞毒作用。用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、软组织及内脏转移癌和淋巴癌。 [2]

本品为长春碱半合成衍生物,主要通过抑制微管蛋白的聚合,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,是一细胞周期特异性的药物。 [3]

主要作用是与微管蛋白结合,因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nmol时可阻断G2--M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲和力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。

进入血内后大部(80-)与蛋白结合,96小时后降到50-。通过放射性核素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12-,在人和猿中50-~70-由粪中排出(3~4周)。所以肾功能异常的患者可用此药,但因主要由胆道排出,所以胆管阻塞的人应减量。

NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料,单药应用有效率为14-~33-。与顺铂联合应用有效率为36-~52-之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌也有相当疗效。

本品静脉给药后,血浆动力学符合三室模型,终末相平均半衰期为40 小时,血浆清除率较高,约为每小时0.8 升/公斤体重。主要在肝脏代谢与清除,经胆道,从粪便排出。 [3]

本品适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。 [3]

本品只能静脉给药。

单药治疗:推荐剂量为每周25-30mg/m。

联合化疗:依照所用方案选用剂量和给药时间。

一般25-30mg/m。药物必须溶于生理盐水,于短时间内(15-20 分钟)静脉输人,然后静滴生理盐水冲洗静脉。 [3]

(1)粒细胞减少。

(2)贫血常见,但多为中度。 [3]

(1)外周神经毒性:一般限于深腱反射消失,感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。

(2)植物神经毒性:主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。 [3]

(1)便秘。

(2)恶心呕吐常见,程度较轻。 [3]

(1)与其他长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时发生。

(2)可见有中度进行性脱发和下颌痛。

5.静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。 [3]

妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。 [3]

治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次用药前均须检查外周血象。

当粒细胞减少时(< 2000/mm) ,应停药至血象恢复正常。

肝功能不全时应减少用药剂量。

肾功能不全时,应慎重用药。

治疗操作时谨防药物污染眼球,药物在一定压力下喷射人眼时可导致角膜溃疡。

在进行包括肝脏的放疗时,忌用本品。 [3]

妊娠期、哺乳期妇女禁用。

避光冰箱(4℃)内保存 [3]

NVB是目前治疗转移性及复发性乳腺癌、非小细胞肺癌最有效的药物之一,NVB与其他药物联合治疗晚期或复发性卵巢癌、食管癌、头颈部癌、淋巴瘤等也取得较好疗效,故临床应用日趋广泛。 [4]

词语大全 8944.net

copyright ©right 2010-2021。
词语大全内容来自网络,如有侵犯请联系客服。zhit325@126.com