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贮库效应

贮库效应,药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤内产生积累形成贮库,其主要积累部位是角质层。

贮库的形成是由溶解于角质层中的游离药物与结合于角质层中的药物所引起,而后者起主要作用。现已发现亲脂性与亲水性的药物都可能由于与角质层结合,或由于很小的扩散系数而积蓄在角质层中,然后缓慢地扩散出[1]。

现已基本明确[2],油酸可溶解皮肤中的脂溶性成分,通过改变皮肤对药物湿润作用来增加渗透性;氮酮则通过增加角质层类脂流动性和溶解皮肤的类脂来增加药物的透皮吸收;丙二醇主要是作为助渗剂在制剂中被应用,一般认为单独使用促透作用不明显,有时反而阻滞药物透过;薄荷醇的促透作用机制主要与其作用于皮肤表皮和引起超微结构的改变密切相关[3]。

参考文献:

[1]梁文权,王伟朗,林武盐酸普萘洛尔在角质层内的吸附与经皮渗透[J]药学学报,1992:27:779-82

[2]胡晋红,陈岚,朱宇药物透皮吸收促进剂及其联合应用[J]国外医学药学分册,1996:23:105-8

[3]张志平,蔡康荣,吴铁薄荷脑促扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨[J]解剖学杂志,1994:17:11-3

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