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可可碱

可可碱(theobromine)白色针状结晶或结晶性粉末,味苦。巧克力的主要苦味成分。分子式为C7H8N4O2,分子量为180.16400熔点357℃,在290~295℃时升华。水中的溶解度约0.05-,在热水中约0.66-,在95-的乙醇中约0.045-,溶于碱溶液和浓酸中。甲基化后即为咖啡因。有兴奋和利尿作用。

中文名称:可可碱

中文别名:咖啡碱;咖啡碱;3,7-二甲基黄嘌呤;可可豆碱;3,7-二氢-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮;

英文名称:theobromine

英文别名:Diurobromine;1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-;

Theostene;Teobromin;Theobromine;

CAS号:83-67-0

MDL号:MFCD00022830

EINECS号:201-494-2

RTECS号:XH2275000

BRN号:16464

PubChem号:24277679

分子式:C7H8N4O2

分子量:180.16400

结构式:

精确质量:180.06500 [1]

PSA:72.68000

外观与性状:白色至黄色结晶粉末

密度:1.50

熔点:345-350°C

沸点:Sublimes 290-295C

闪点:290-295°C

折射率:1.737

水溶解性:微溶

稳定性:常温常压稳定

储存条件:不使用时保持容器关闭。存放在阴凉,干燥地区远离不相容物质。 [1]

1、 摩尔折射率:45.05

2、 摩尔体积(cm3/mol):112.0

3、 等张比容(90.2K):319.0

4、 表面张力(dyne/cm):65.7

5、 极化率(10-24cm3):17.86 [2]

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积67.2

7.重原子数量:13

8.表面电荷:0

9.复杂度:267

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1 [2]

1.将甲酰胺搅拌加热至170℃,加入4-氨基-5-甲酰胺基脲嗪,升温至180-185℃,反应半小时后降温至60℃,离心甩干,加水洗涤,得黄嘌呤。将其溶解于氢氧化钠溶液,升温至95℃,加活性炭,搅拌半小时后静置半小时,过滤。将滤液滴加到硫酸二甲酯中,控制pH8.2-8.5,35-38℃反应,加毕,搅拌15min,降温至28℃,调pH至9,静置4h,甩干、水洗,得可可碱。

2.由山茶的叶子或茎梗、可可的果实或果壳、可乐的种子用水或乙醇抽提后分离精制而得。 [2]

可作为苦味剂,用于饮料或作为食品添加剂。 [2]

无毒塑料袋或玻璃瓶密封包装。贮存于阴凉干燥处。 [2]

【通用名称】 己酮可可碱缓释胶囊

【英文名称】 Pentoxifylline Sustained-Release Capsules

【汉语拼音】 Ji Tong Ke Ke Jian Huan Shi Jiao Nang [3]

主要成分:己酮可可碱

化学名:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮

分子式:C13H18N4O3

分子量:278.31 [3]

化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 脑血管药

化药及生物制品 >> 循环系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药 [3]

本品为硬胶囊,内容物为3个白色缓释小片。 [3]

己酮可可碱及其代谢产物可降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流量,改善微循环并提高组织的供氧量。 [3]

遗传毒性:小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24倍和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间,己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生,在考虑对哺乳期妇女的重要性后,确定停止哺乳或停止用药。

致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后再以非暴露剂量给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。 [3]

本品口服后广泛吸收分布,单次口服0.4g,血浆峰浓度为158.65±58.58ng/ml,达峰时间为2.22±0.88h,药时曲线下面积为1416.80±585.49ng h/ml,主要由肾脏消除,随尿排泄。 [3]

(1)外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

(2)当用于治疗外周血管性疾病时,对实施手术旁路、去除动脉栓塞有改善症状和功能的作用。 [3]

一次1粒(0.4g),一日3次,与食物同时服用。建议服药至少8周。消化道和中枢神经系统的副作用是剂量相关的,当出现这些副作用时,本品用法改为每日两次,每次1粒。如减少剂量后副作用持续存在,应中止治疗。 [3]

可有头痛、头晕、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、过敏等症状,严重者应停药,一些人可能出现震颤、失眠等现象。 [3]

1. 对己酮可可碱或其它甲基黄嘌呤过敏者禁用。

2. 急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化、脑出血和视网膜出血患者禁用。 [3]

低血压、血压不稳或肾功能不全患者慎用。

驾驶车及机器操作者慎用。 [3]

孕妇禁用;本品可通过乳汁分泌,哺乳期妇女不推荐使用。 [3]

儿童不推荐使用。

老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。 [3]

(1)与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用本品时应当减少剂量

(2)与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。

(3)与抗高血压药,β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。 [3]

药物过量主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。 [3]

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