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竞争性抑制

竞争性抑制是指通过增加底物浓度可以逆转的一种酶抑制类型。

一个竞争性抑制剂通常与正常的底物或配体竞争同一个蛋白质的结合部位。这种抑制使得Km增大,而Vmax不变。

若在反应体中存在与底物类似的物质,该物质也能在酶的活性部位上结合,从而阻碍酶与底物的结合,使酶催化底物反应速率下降。

特点:抑制剂与底物竞争酶的活性部位,当抑制剂与酶的活性部位结合后,底物就不能再与酶结合,同样反之。

竞争性抑制的机理

1 抑制剂与底物在结构上有类似之处

2 可能结合在底物所结合的位点(如结合基团)上,从而阻断了底物和酶的结合

3 降低酶和底物的亲和力。

注意:结合在酶的同一部位以及结构类似并不是竞争性抑制的必要条件,抑制剂结合的部位阻碍底物和酶的结合,即产生空间位阻也可以造成竞争性抑制。

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