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磺胺甲恶唑片

磺胺甲恶唑片(英文名称:SulfamethoxazoleTablets)为复方制剂,其组份为:每片含磺胺甲恶唑0.4g、甲氧苄啶80mg。磺胺类药属广谱抗菌药,但由于许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。

药品名称

【通用名称】磺胺甲唑片

【英文名称】Sulfamethoxazole Tablets

【汉语拼音】Huang An Jia E ZUO Pian

化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑

CASNo.:723-46-6

分子式:C10H11N3O3

分子量:253.28

化药及生物制品>>抗微生物药>>抗细菌药>>磺胺类

本品为白色片。

本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

本品口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90-以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l。本品吸收后广泛分布于消化道等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑脊液中达治疗浓度,脑膜无炎症时,可达同时期血药浓度的50-;本品也易进入胎儿血循环。

本品分布容积为0.15L/kg。蛋白结合率为60-~70-。由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合,可使血中游离胆红素增高,有引起早产儿新生儿发生核黄疸的可能。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者增至20~50小时。肝功能不全者药物代谢作用减退。

本品主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿中排泄增多,少量自粪便、乳汁胆汁等中排出。本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20-~40-。腹膜透析不能排出本品,血液透析亦仅中等度清除该药。


  

磺胺甲恶唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为:

1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。

2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。

3.星形奴卡菌病。

4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。

5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。

6.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。

7.治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物。

8.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。

9.敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。

1.成人常用量:用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。

2.小儿常用量:用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60mg/kg(总剂量不超过2g/日),以后每日按5O~60mg/kg,分2次服用。

(1)本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50-~100-,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死

6.肾脏损害。可发生结晶尿血尿管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。

7.恶心呕吐、胃纳减退、腹泻头痛乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月以下婴儿禁用。

4.巨幼细胞性贫血患者禁用。

1.下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:

(1)A组溶血性链球菌所致扁桃体炎咽炎

(2)志贺菌感染。

呋塞米

(3)立克次体病。

(4)结核病

(5)放线菌病

(6)支原体感染。

(7)真菌感染。

(8)病毒感染。

2.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病休克和老年患者。

3.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

4.对呋塞米、砜类噻嗪类利尿药磺脲类碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏

5.每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200~1500ml。如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠

6.治疗中须注意检查:

(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。

(2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(3)肝、肾功能检查。

7.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。

8.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外,全身应用属禁忌。

9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。

10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。

磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

检查

应符合片剂项下有关的各项规定。

鉴别

取本品的细粉适量(约相当于磺胺甲恶唑0.5g),加氨试液10ml,研磨使磺胺甲恶唑溶解,加水10ml,滤过,滤液水浴蒸发使氨挥散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀,滤过,沉淀用水洗涤,在105℃干燥后,依法测定(附录ⅥC),熔点为168~172℃;剩余的沉淀照磺胺甲恶唑项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的反应。

含量测定

取本品10片,精密称定,研细,严密称取适量(约相当于磺胺甲恶唑0.5g),照磺胺甲恶唑项下的方法测定。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.33mg的C10H11N3O3S。

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因苯佐卡因丁卡因等合用。

3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。

4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。

12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。

13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

0.5g

遮光,密封保存。

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